Таблетка - 1 таб.:
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе ядро светло-желтого цвета.
Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1,5-3 часа и составляет 3,3±2,09 нг/мл и 7,66±5,90 нг/мл после приема 10 мг и 20 мг лерканидипина соответственно. (+) R- и (-) S-энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое время достижения максимальной концентрации, одинаковый Т1/2. Cmax в плазме крови и площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) (-) S-энантиомера лерканидипина, в среднем, в 1,2 раза выше, чем (+) R-энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали. При "первичном прохождении" через печень абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после приема пищи составляет около 10 %. При приеме внутрь натощак биодоступность составляет 1/3 от показателя биодоступности после приема пищи. При приеме лерканидипина внутрь не позднее 2 часов после приема пищи с высоким содержанием жиров его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому лерканидипин не следует принимать после приема пищи. Фармакокинетика лерканидипина в диапазоне терапевтических доз носит нелинейный характер. При приеме лерканидипина в дозах 10 мг, 20 мг и 40 мг Сmах в плазме крови определялась в соотношении 1:3:8 соответственно, и AUC - в соотношении 1:4:18, что предполагает прогрессирующую сатурацию при "первичном прохождении" через печень. Таким образом, биодоступность увеличивается с увеличением принятой дозы.
Распределение лерканидипина из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Степень связывания с белками плазмы крови превышает 98 %. У пациентов с нарушениями функции почек и печени тяжелой степени из-за снижения концентрации белков в плазме крови свободная фракция лерканидипина может увеличиваться.
Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов.
Выведение лерканидипина происходит преимущественно путем биотрансформации. Около 50 % принятой дозы выводится почками, около 50 % - через кишечник. Среднее значение Т1/2 составляет 8-10 часов. Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.
Артериальная гипертензия 1-2 степени.
Внутрь препарат Лерканорм принимают по 10 мг 1 раз в сутки утром. В зависимости от терапевтического эффекта и индивидуальной переносимости препарата пациентом, доза может быть увеличена до 20 мг. Терапевтическая доза подбирается постепенно, так как максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели после начала приема препарата. Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с увеличением дозы более 20 мг в сутки, в то же время повышается риск возникновения побочных эффектов. Применение у пациентов пожилого возраста При применении препарата Лерканорм у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется, однако, при приеме препарата следует соблюдать осторожность, особенно на начальном этапе лечения. Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени. При применении препарата Лерканорм у пациентов с почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин) или печеночной недостаточностью легкой или средней степени следует соблюдать осторожность. Начальная доза составляет 10 мг в сутки. Увеличение дозы до 20 мг в сутки следует проводить с осторожностью. В случае если антигипертензивный эффект будет слишком сильно выражен, следует снизить дозу. При почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) и печеночной недостаточности тяжелой степени применение препарата Лерканорм противопоказано.
Применение препарата при беременности не рекомендуется в связи недостаточностью данных по эффективности и безопасности. Во время применения препарата грудное вскармливание следует отменить.
Противопоказано применение препарата детям до 18 лет.
Гиперчувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата; нелеченная сердечная недостаточность; нестабильная стенокардия; обструкция выносящего тракта левого желудочка; период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда; тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); беременность и период грудного вскармливания; применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин).
Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто &le 1/10; часто от &le 1/100 до< 1/10; нечасто от &le 1/1000 до< 1/100; редко от &le 1/10000 до< 1/1000; очень редко< 1/10000, включая отдельные сообщения; частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.
Со стороны центральной нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение; редко - сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения, тахикардия, "приливы" крови к коже лица; редко - стенокардия, боль за грудиной; очень редко - обморок, выраженное снижение АД, инфаркт миокарда, у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов.
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, диспепсия, диарея, боль в животе, рвота.
Со стороны кожных покровов: редко - кожная сыпь.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - полиурия; очень редко - поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания).
Аллергические реакции: очень редко - реакции гиперчувствительности.
Лабораторные показатели: очень редко - обратимое повышение активности "печеночных" трансаминаз.
Прочие: нечасто - периферические отеки; редко - астения, повышенная утомляемость; очень редко - гиперплазия десен.
Симптомы: предположительно, в случае передозировки лерканидипина будут наблюдаться симптомы, сходные с таковыми при передозировке других производных дигидропиридина (периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией), тошнота. Лечение Симптоматическое. В случае выраженного снижения АД, потери сознания показана сердечно-сосудистая терапия, при брадикардии - внутривенное введение атропина. Информация об эффективности гемодиализа отсутствует. Учитывая высокую степень связи с белками плазмы крови, диализ может быть неэффективным. Имеются данные о трех случаях передозировки при приеме лерканидипина в дозах 150 мг, 280 мг и 800 мг. Во всех случаях передозировки пациенты остались живы. В случае одновременного приема 150 мг лерканидипина с этанолом (неустановленное количество) наблюдалась сонливость.
Лечение: промывание желудка, прием внутрь активированного угля. В случае одновременного приема 280 мг лерканидипина с 5,6 мг моксонидина наблюдались следующие симптомы: кардиогенный шок, выраженная ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени. Лечение: сердечные гликозиды, диуретики (фуросемид), высокие дозы катехоламинов, плазмозаменители. В случае приема 800 мг лерканидипина наблюдались: тошнота, выраженное снижение АД. Лечение: прием внутрь активированного угля и слабительных средств, внутривенно - допамин.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с нарушением функции почек, ишемической болезнью сердца (существует риск учащения приступов стенокардии). В отношении хронической сердечной недостаточности: необходимо компенсировать перед началом применения препарата. С особой осторожностью следует применять препарат у пациентов с синдромом слабости синусового узла (без кардиостимулятора). Несмотря на то, что контролируемые исследования гемодинамики не выявили нарушений со стороны функции левого желудочка, лечение блокаторами кальциевых каналов пациентов с признаками дисфункции левого желудочка должно осуществляться с особой осторожностью. Существует также мнение о том, что пациенты с ишемической болезнью сердца, получающие короткодействующие дигидропиридины, представляют собой группу высокого риска по заболеваниям кардиоваскулярной системы. Особую осторожность следует соблюдать на начальных стадиях лечения пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени вследствие возможного усиления антигипертензивного действия.
По рецепту
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
Аптека POLZAru | Т. Идарова ул, 119, Нальчик, Кабардино-Балкарская Респ | 08:00-21:00 Пн-Вс | 405 ₽ |
Аптека №1-Прохладный POLZAru | ул Боронтова, 34/1, Прохладный, Кабардино-Балкарская Республика | 09:00-19:00 Пн-Вс | 405 ₽ |
Атлант Оплата только наличными POLZAru | Кирова ул, 13, Нальчик, Кабардино-Балкарская Респ | 08:00-23:00 Пн-Вс | 405 ₽ |
Ваша Аптека POLZAru | Ленина пр, 14, Баксан, Кабардино-Балкарская Респ | 07:00-21:00 Пн-Вс | 405 ₽ |
Вита Плюс Оплата только наличными POLZAru | Ногмова ул, 83, Нальчик, Кабардино-Балкарская Респ | 08:00-21:00 Пн-Вс | 405 ₽ |
Городская Здравница POLZAru | Энгельса ул, 71, Майский, Кабардино-Балкарская Респ | 09:00-21:00 Пн-Вс | 405 ₽ |
Докфарм POLZAru | Абидова ул, 1, Нальчик, Кабардино-Балкарская Респ | 08:00-23:00 Пн-Вс | 405 ₽ |
Домашний Доктор POLZAru | Свободы ул, 205, Прохладный, Кабардино-Балкарская Республика | 09:00-19:00 Пн-Сб | 405 ₽ |
Здравушка POLZAru | Кабардинская ул, 162, Терек, Кабардино-Балкарская Респ | 08:00-20:00 Пн-Вс | 405 ₽ |
ИП Абазова М. Ю. POLZAru | Панагова ул, 147В, Терек, Терский р-н, Кабардино-Балкарская Респ | 09:00-19:00 Пн-Вс | 405 ₽ |
ИП Лукьянова POLZAru | Головко ул, 54, Прохладный, Кабардино-Балкарская Респ | 08:00-19:00 Пн-Вс | 405 ₽ |
ИП Ордашев А. М. POLZAru | Шогенцукова пр, 5, Нальчик, Кабардино-Балкарская Респ | 09:00-19:00 Пн-Вс | 405 ₽ |
ИП Теуважева Р. П. POLZAru | Калмыкова ул, 13А, Залукокоаже пос, Кабардино-Балкарская Респ | 09:00-23:00 Пн-Вс | 405 ₽ |
Каменный мост POLZAru | Профсоюзная ул, 222А, Вольный Аул кп, Нальчик, Кабардино-Балкарская Респ | 09:00-20:00 Пн-Вс | 405 ₽ |
Лекарь POLZAru | Кокова ул, 173Б, Дыгулыбгей с, Баксан го, Кабардино-Балкарская Респ | 09:00-22:00 Пн-Вс | 405 ₽ |
Мегриали POLZAru | Мамхегова, 15, Терек, Кабардино-Балкарская Республика | 08:00-20:00 Пн-Вс | 405 ₽ |
Мир Здоровья Нальчик POLZAru | Идарова ул, 2, Нальчик, Кабардино-Балкарская Респ | 08:00-23:00 Пн-Вс | 405 ₽ |
Мисс и К Прохладный POLZAru | Ленина ул, 113/1, Прохладный, Кабардино-Балкарская Респ | 08:00-19:30 Пн-Вс | 405 ₽ |
Нальчик POLZAru | Толстого ул, 94, Нальчик, Кабардино-Балкарская Респ | 09:00-18:00 Пн-Вс | 405 ₽ |
Народная Аптека POLZAru | Почтовая ул, 10, Старый Черек с, Урванский р-н, Кабардино-Балкарская Респ | 09:30-21:00 Пн-Вс | 405 ₽ |